Диазепам (раствор для внутривенного и внутримышечного введения)

Способ применения и режим дозирования

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычные суточные дозы, приведенные ниже, будут удовлетворять потребности большинства пациентов, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы лекарственного средства.

В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.

Для взрослых и подростков при парентеральном введении лекарственного средства доза варьирует в пределах от 2 до 20 мг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, показаний и тяжести симптомов заболевания. При некоторых заболеваниях (например, столбняк) могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства.

Внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным (около 0,5-1 мл в минуту), поскольку при слишком быстром введение может возникнуть апноэ; необходимо наличие готового к использованию реанимационного оборудования.

Существуют доказательства того, что диазепам может быть адсорбирован на ПВХ-содержащих инфузионных мешках и инфузионных системах, что может привести к снижению концентрации диазепама на 50% и более, особенно, если подготовленные мешки хранятся в течение 24 ч и более при теплых условиях окружающей среды, а также при использовании длинных наборов трубок и медленной скорости инфузии.

Применение у новорожденных не рекомендуется. Использование возможно только при отсутствии альтернативных методов лечения.

Для премедикации: взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг за 1 час до вводного наркоза. Вводный наркоз – в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.

Для достижения седативного эффекта перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям – 0,1 — 0,2 мг/кг массы тела. Для достижения оптимального эффекта дозу для каждого пациента подбирают индивидуально: начальная доза – 5 мг (или 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно через каждые 30 с 2,5 мг (или 0,05 мг/кг массы тела) до закрытия век.

При эклампсии в/в вводят 10 – 20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза – 100 мг).

Для облегчения родовой деятельности – 10 – 20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-5 см. 10-20 мг внутривенно при акушерских вмешательствах и при проведении эпизиотомии.

Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения повторять в 1- 4 часовых промежутках времени. Можно вводить в капельном вливании в дозе от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки. Режим дозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов.

Эпилептический статус, судорожные состояния: внутривенно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; в случае необходимости повторить через 10-15 минут. Если показано, то можно вводить медленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела).

Острые состояния страха или возбуждение, алкогольный делирий: 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно; повторные введения с 8-часовыми интервалами до разрешения острых симптомов, после чего лечение продолжить пероральной формой.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозы должны быть уменьшены. В начале лечения у этих пациентов следует осуществлять контроль в регулярные промежутки времени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Психотропное средство.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачку. По 10 ампул в коробку.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Выход есть!

Международная Антинаркотическая Ассоциация осуществляет:

  • лечение наркомании в Чернигове
  • лечение наркомании в Черкассах
  • лечение наркомании в Черновцах
  • лечение наркомании в Хмельницком

Справиться с наркотиками помогут специалисты в области наркологии, которые знают, с чего нужно начинать лечение наркомании. Для получения более стойкого эффекта важен комплексный подход в лечении наркозависимого, начиная от консультации специалиста и заканчивая реабилитацией. Не тяните, обращайтесь в центр реабилитации «Международной Антинаркотической Ассоциации» и мы Вам поможем.

Как действует Диазепам

По химической структуре Диазепам – производное бензодиазепина, был синтезирован в 1959 г. Как все психоактивные вещества этого класса, он входит в широкую группу депрессантов центральной нервной системы. Механизм действия Диазепама связан со способностью потенцировать действие ГАМК (основной тормозной нейромедиатор ЦНС), взаимодействовать с ГАМК-рецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами (участвуют в реакциях организма на повреждение). Внедрение бензодиазепинов в клиническую практику позволило уменьшить использование барбитуратов, которые при длительном применении в качестве успокоительных и снотворных средств вызывали привыкание, возникновение синдрома лекарственной зависимости.

Диазепам превосходит по эффективности все предшествующие ему транквилизирующие препараты, но главное его достоинство – широта применения. Диазепам используется не только как снотворное и лекарство против тревожного состояния, благодаря широкому диапазону терапевтической активности, медикамент востребован в различных областях медицины.

От чего помогает и какие задачи решает:

  • ослабляет повышенный тонус мышц, боль, вызванную мышечными спазмами;
  • лечит эпилептический статус (экстренно), мышечную ригидность, спастический парез, возникший при заболеваниях или повреждении спинного мозга;
  • облегчает процесс засыпания;
  • уменьшает реакцию на любые внешние раздражители, помогает при головных болях, недержании мочи, зудящем дерматозе;
  • подавляет страх, панику, возбуждение, напряженность, беспокойство и аффективный взрыв, характеризующийся дезорганизацией сознания;
  • обеспечивает глубокий сон;
  • уменьшает тремор (ритмичные непроизвольные движения конечностей или всего туловища), галлюцинации;
  • подготавливает к медицинским процедурам, предполагающим общую анестезию и хирургическое вмешательство.

Внимание!

Первоначально производители заявляли, что Диазепам гарантировано безвредный и лишен подобных побочных действий, но позже также обнаружился риск физической зависимости, негативное влияние на головной мозг (подобно тому, что возникает на почве длительного алкоголизма) и эмбриональное развитие, провоцирование депрессии.

Следует отметить, что по сравнению с другими препаратами ряда бензодиазепинов, симптомы отмены Диазепама более мягкие.

Такая отличительная особенность объясняется:

  • более длительным периодом полувыведения, имеющим двухфазный характер – начальная фаза обширного распределения (3 ч) сменяется продолжительной конечной фазой (20-70 ч, активный метаболит до 2-7 дней);
  • продолжительным действием – фармакологически активные метаболиты Диазепама присутствуют в крови еще в течение нескольких дней-недель;
  • возможностью применять низкие дозы – наличие лекарственных форм в дозировке diazepami 0. 002 и 0.005, что позволяет контролировать уровень Диазепама и его метаболитов в крови, не допуская их значительного необоснованного накопления.

Благодаря медленному выведению, процесс избавления от физиологической привычки менее болезненный, организм начинает успешнее восстанавливать нормальные процессы и обходиться без инородного вещества. Такие свойства Диазепама позволяют не только избежать симптомов синдрома отмены, но и использовать медикамент для лечения зависимости от других бензодиазепиновых транквилизаторов.

К достоинствам Диазепама также относят:

  • высокую абсорбцию (при приеме таблетированной формы всасываемость ниже – лишь около 75%) и биодоступность (90-100%);
  • быстрое начало действия – период полураспределения 2-13 мин, пиковые концентрации в плазме фиксируются через 30-90 мин (таблетки), 30-60 мин (в/м укол), 10-45 мин (свечи);
  • длительное действие и высокую эффективность – при ежедневном курсовом приеме концентрируется преимущественно в жировой ткани, причем создаваемый уровень значительно превышает фактически поступившую дозу. Для достижения равновесной концентрации требуется 1-2 недели применения;
  • низкую токсичность при передозировке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС).

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения диазепам всасывается полностью, но не всегда быстрее, чем после перорального приема.

Распределение

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам на 98 %). Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживаются также в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Объем распределения составляет 0,8-1,0 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Трансформируется до фармакологически активных производных: нордиазепама, темазепама и оксазепама. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами.

Выведение

Период полувыведения после внутривенного введения двухфазовый – первая фаза состоит в интенсивном и быстром распределении с периодом полувыведения до 3 часов, вторая – в пролонгированном выведении (период полувыведения до 48 часов). Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (70%), прежде всего в конъюгированной форме. Клиренс диазепама составляет 20– 30 мл/мин.

Период полувыведения диазепама и его метаболитов может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: усталость, сонливость, мышечная слабость. Эти эффекты зависят от вводимой дозы и проявляются преимущественно в самом начале терапии. Обычно проходят при длительном применении.

Психические расстройства: спутанность сознания, эмоциональное обнищание, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо. Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждения, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожилых пациентов.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов принимающих бензодиазепины падения и переломы регистрируются чаще. Риск возрастает при одновременном применении седативных средств, а также у пожилых пациентов.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; нарушение зрения (диплопия). При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз). При исследованиях выявляются: нерегулярный пульс, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Диазепам: сроки вывода

Вывод диазепама начинается через несколько часов, как приняли последнюю дозу, и организм требует следующую. Острые симптомы диазепам зависимости обычно проходят через несколько дней с начала очищения организма, в то время как более стойкие симптомы абстиненции диазепам могут беспокоить несколько недель. Весь процесс детоксикации диазепам длится около 6-8 недель после последнего его употребления. Выведение диазепама, как бензодиазепина не стабильно. В течение недели вы можете чувствовать себя превосходно, а после ваше состояние может ухудшиться. Поэтому состояние здоровья во время процесса выведения бензодиазепинов непредсказуемо. Первых 24 – 72 часов с начала вывода люди, как правило, испытывают беспокойство и тревогу. Симптомы абстиненции в это время проявляются в виде дискомфорта.Вы можете ожидать следующего:

  • Колики в животе
  • Тягу
  • Трудности с концентрацией внимания
  • Депрессию
  • Дисфорию
  • Раздражительность
  • Головные боли
  • Учащенное сердцебиение
  • Скачки мыслей
  • Тревогу
  • Расстройства сна
  • Тремор

Первая неделя абстиненции диазепамом самая трудная. Вы столкнетесь с нарушением сна и частыми пробуждениями в течение ночи. Вероятно, возникновение некоторой ломки и боли. Люди чувствуют наибольшую потребность в диазепаме в течение первой недели выхода. После этой недели, в результате оказанной медицинской помощи ваше состояние должно нормализоваться. Вторая неделя отмены диазепама. Симптомы абстиненции диазепамом часто достигают своего пика в этот период. В течение этого времени наиболее эффективно проявляются симптомы «ломки»- это боли в мышцах, потливость и тремор. Неделя 3-4 отмены диазепама. Третья и четвертая недели после последнего приема, как правило, являются адаптационным периодом. Ваше состояние должно стабилизироваться и организм вернуться к нормальной жизнедеятельности. Хотя бессонница и чувство тревоги могут по-прежнему беспокоить вас.

Какой период вывода Диазепама?

Продолжительность абстиненции диазепам определяется несколькими факторами, в том числе:

  • Частотой и продолжительностью употребления диазепама;
  • Уровнем наркотической зависимости и толерантности;
  • Полом человека, возрастом и уникальностью реакции препарата на метаболизм;
  • Одновременное наличие других психических заболеваний (Эс).

Наиболее интенсивный вывод диазепа с устранением симптомов длится 5-7 суток, но может достигать до 3-4 недель после последнего употребления диазепама. Лечение (синдрома после острой абстиненции) может затянуться на несколько месяцев. Некоторые люди сообщают, что реабилитация от бензодиазепинов после острой абстиненции может, длится от 3 до 6 месяцев или даже лет. Мозгу необходимо время для реанимирования изменений, которые он перетерпел в ходе диазепам зависимости. До сих пор, нет единого мнения, сколько времени необходимо, а продолжительность реабилитации варьируется в зависимости от общего состояния здоровья человека.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector